胺聚乙二醇化和 N-末端聚乙二醇化：PEG 試劑與生物大分子中存在的胺發(fā)生反應(yīng)。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-NHS | PEG羧酸的N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化酯可與賴氨酸的氨基反應(yīng)。偶聯(lián)只需要溫和的條件，pH 值 7-9，短時(shí)間的低溫 形成的酰胺鍵在生理上是穩(wěn)定的 |
PEG-CHO | 在硼氫化鈉和氰基硼氫化鈉等還原劑存在下，用伯胺還原胺化生成仲胺。pH 對(duì)于還原胺化很重要。PEG-Aldehyde 是一種非常好的 N-末端聚乙二醇化試劑 |
PEG-Epoxide | 親核加成 |
PEG-SCN | 與胺反應(yīng)產(chǎn)生穩(wěn)定的硫脲鍵。 |
PEG-COOH | 通常需要活化的酸，如NHS酯 |
PEG-NPC | 在適當(dāng)?shù)臈l件下，胺會(huì)與 NPC 功能化的 PEG 發(fā)生反應(yīng) |
PEG-Acrylate | 胺和丙烯酸酯之間的邁克爾加成，這是一個(gè)相對(duì)緩慢的反應(yīng) |
羧基聚乙二醇化:PEG試劑在偶聯(lián)劑如 DCC（N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺）和 EDIC（N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺，HCl 鹽）的存在下與羧酸反應(yīng)。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-NH2 | 在 DCC 或 EDC 偶聯(lián)條件下形成酰胺 |
PEG-Hydrazide | 在溫和的酸性 pH 值下被 EDIC 激活后，蛋白質(zhì)的羧基很容易與 PEG-酰肼反應(yīng)，而所有試劑中存在的氨基在這種特定條件下可能保持無(wú)活性 |
PEG-Halide/sulfonate | PEG-鹵化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸鹽和甲磺酸鹽）與去質(zhì)子化的羧基反應(yīng)，即-COO-鹽 |
硫醇聚乙二醇化： 硫醇聚乙二醇化是針對(duì)生物分子（例如半胱氨酸）的游離硫醇。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-Mal | 邁克爾加成，硫醇與馬來(lái)酰亞胺環(huán)中的C=C鍵反應(yīng)形成生理穩(wěn)定鍵。最佳反應(yīng)條件為 pH 8 |
PEG-OPSS | 二硫SS鍵形成，可被硼氫化鈉和硫乙醇胺等還原劑逆轉(zhuǎn) |
PEG-Vinylsulfone | Michael加成，硫醇與C=C鍵反應(yīng)形成生理穩(wěn)定鍵 |
PEG-SH | 氧化二硫SS鍵形成 |
PEG-Halide | PEG-鹵化物（氯化物、溴化物、碘化物、甲苯磺酸鹽和甲磺酸鹽）與游離硫醇反應(yīng)。碘乙酸鹽或碘乙酰胺對(duì)游離硫醇具有很強(qiáng)的反應(yīng)性 |
Thiol-ene | 硫醇與特殊的雙鍵基團(tuán)反應(yīng)，包括馬來(lái)酰亞胺、降冰片烯、丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酰胺、羰基丙烯酸、乙烯砜 |
羥基聚乙二醇化
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-NCO | 羥基與 PEG-NCO 反應(yīng)，但需要特別注意。 |
PEG-NPC | 羥基與 NPC 反應(yīng)形成碳酸酯鍵。 |
PEG-Silane | 硅烷尤其會(huì)與羥基化表面發(fā)生反應(yīng)。 |
PEG-Epoxide | PEG-環(huán)氧化物在 pH 8.5-9.5 時(shí)與羥基反應(yīng)最佳。 |
點(diǎn)擊聚乙二醇化：點(diǎn)擊化學(xué)是一種多功能工具，可通過(guò)無(wú)銅或銅催化的疊氮化物-炔環(huán)加成反應(yīng)將 PEG 綴合到各種底物上。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-N3 | 疊氮化物在銅催化劑存在下與炔烴反應(yīng)形成穩(wěn)定的 1,2,3-三唑環(huán)鍵。它被稱為疊氮化物-炔烴 Huisgen 環(huán)加成。 |
PEG-DBCO | 疊氮化物通過(guò)無(wú)催化劑應(yīng)變促進(jìn)的疊氮化物-炔烴環(huán)加成反應(yīng) (SPAAC) 與包括 DBCO 在內(nèi)的環(huán)辛炔反應(yīng)。 |
表面聚乙二醇化：反應(yīng)性聚乙二醇，用于功能化、涂層、衍生化納米顆粒、表面、珠子、樹脂。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-SH | PEG-硫醇與最常見的諾貝爾金屬表面（如金、銀等）發(fā)生反應(yīng)。 |
PEG-Silane | PEG-硅烷與羥基化表面（如二氧化硅、玻璃）、羥基化或酸活化的貴金屬表面（如 Pt、Pd 等）發(fā)生反應(yīng)。 |
聚合PEG化： 在自由基引發(fā)劑、紫外線照射或高溫下，PEG 交聯(lián)劑可以聚合形成水凝膠、微粒或交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)，用于藥物輸送和組織工程
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-SH | 多臂 PEG-硫醇可以自身交聯(lián)形成二硫鍵，在適當(dāng)?shù)倪€原條件下可以逆轉(zhuǎn)。 |
PEG-Acrylate | 雙功能或多臂 PEG-丙烯酸酯、PEG-甲基丙烯酸酯或 PEG-丙烯酰胺可以通過(guò)穩(wěn)定的碳-碳鍵交聯(lián)。 |
可逆聚乙二醇化： 使用某些 PEG 試劑可形成可裂解鍵以實(shí)現(xiàn)可逆聚乙二醇化。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-Hydrazide | PEG-酰肼可與羰基（酮或醛）反應(yīng)形成酰腙鍵，該鍵在酸性條件下不易水解。 |
PEG-SH | PEG-SS-PEG二硫鍵可用適當(dāng)?shù)倪€原劑裂解。 |
免責(zé)聲明： 上述信息僅作為選擇聚乙二醇化試劑的一般指南。請(qǐng)參閱文獻(xiàn)出版物了解詳細(xì)和具體的聚乙二醇化程序，并自行判斷。我司對(duì)本網(wǎng)頁(yè)中提供的信息不承擔(dān)任何責(zé)任。
